Los efectos de los analgésicos en el sistema nervioso central

 

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) conforman un conjunto numeroso de fármacos que comparten actividades terapéuticas y efectos adversos. Los AINES poseen diversos efectos centrales y periféricos, una gigantesca proporción de los cuales permanecen mediados por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (PG). El impacto analgésico se fundamenta en el bloqueo de la producción periférica y central de prostaglandinas; a grado central impiden la sensibilización de las neuronas medulares y supra medulares, permitiendo la modulación (inhibición) central del dolor. Las averiguaciones llevadas a cabo en el sistema nervioso central (SNC) sobre la actividad de células inflamatorias, liberación de enzimas y radicales libres derivados de oxígeno y otros mecanismos, revelan que los efectos de los AINES tienen la posibilidad de ser independientes de la síntesis de PG. Teniendo presente dichos hechos y al divisar que los inhibidores de la ciclooxigenasa tienen la posibilidad de ser útiles y minimizar marcadamente el elemento algésico e inflamatorio, por consiguiente son fármacos enteramente necesarios para el control del dolor agudo y crónico, impidiendo o reduciendo la partida de impulsos nociceptivos administrados anteriormente y después a la injuria de tejidos.

En ratones albinos ICR se llevaron a cabo pruebas destinadas a detectar posible actividad de tipo ansiolítico (laberinto en cruz elevado, enterramiento de esferas), anticonvulsivante (electroshock, pentilentetrazol), sedante (potenciación de sueño inducido por pentobarbital y éter) y relajante muscular (prueba del alambre). Los resultados muestran que cumarina (200 mg/kg, vo) es un compuesto clave en la actividad farmacológica de esta especie, dados sus efectos positivos en las pruebas de laberinto en cruz, enterramiento de esferas, electroshock y potenciación de sueño. Esto abre la posibilidad de encontrar alternativas terapéuticas de tipo ansiolítico, anticonvulsivante y/o sedante a partir de este compuesto natural.

La estimulación eléctrica del sistema nervioso central con finalidad analgésica.

La mayor parte de los estudios de dolor neuropático, y la mayor parte de los pacientes que componen estos estudios, están afectos de dolor relacionado con cirugía lumbar previa, el llamado síndrome postlaminectomía. Dicho dolor no es de tipo neuropático puro, pues la lumbalgia de características mecánicas (es decir, que su intensidad guarda relación con los movimientos de la cintura y/o la postura del cuerpo) es un dolor claramente somático. Esta puede ser una de las causas por las que los resultados de la EEM son tan modestos, ya que hablamos de resultados analgésicos suficientes y duraderos (5 años) en aproximadamente el 50% de los casos.

 

 

En resumen, cumarina es responsable, una vez que menos en cierta forma, de los efectos de tipo ansiolítico, anticonvulsivante y sedante descritos en la especie Hygrophila tyttha Leonard, planta medicinal usada comúnmente en Colombia con objetivos tranquilizantes. Esto abre la probabilidad de obtener alternativas terapéuticas desde este compuesto. Estudios posteriores habrán de decidir su potencia, efectividad y efectividad farmacológica. De igual manera se necesitan estudios extras para decidir si los causantes de sus efectos centrales son mecanismos de tipo antioxidante o si éstos se tienen que a relaciones de otra naturaleza con receptores canales o mensajeros intracelulares.

 

Tradicionalmente, aquellos fármacos son administrados por vía sistémica o en el neuro eje. No obstante, una vez que se usan por aquellas vías, permanecen asociados a los efectos secundarios relevantes, los cuales tienen la posibilidad de impedir su uso. La gestión tópica de analgésicos es una elección. La finalidad de este trabajo es discutir los analgésicos tópicos, sus mecanismos de acción y la efectividad clínica. CONTENIDO: Hablamos de un trabajo de revisión que aborda la implementación tópica de anestésicos locales, capsaicina, clonidina, antidepresivos tricíclicos, cetamina, opioides y canabinoides, discutiendo su mecanismo de acción y su efectividad.

Conclusiones: Los analgésicos tópicos son promisorios como un plan para el procedimiento del dolor, debido a que permanecen asociados con una menor incidencia de efectos secundarios. El beneficio de los anestésicos locales, de los AINH's y de la capsaicina está realmente bien predeterminado, no obstante, la efectividad de la clonidina, los antidepresivos tricíclicos, cetamina, opioides y canabinoides, sigue siendo cuestionable. Ciertos trabajos demuestran que el abordaje multimodal es una opción, empero más estudios son necesarios para lograr confirmar dicha premisa.

REFERENCIAS

 

1. Valdivieso SA. Dolor agudo, analgesia y sedación en el niño: farmacocinética y farmacodinamia de los analgésicos no opioides. Anales Españoles Pediátricos 1998;48:183-194.

2. McCormack K. Non-steroidal anti-inflammatory drug and spinal nociceptive processing. Pain 1994;59:9-43.

3. Goodman, Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Novena edición. McGraw-Hill Interamericana 1996;1:661-669.

4. Goetzl EJ, An S, Smith WL. Specificity of expression and effects of eicosanoid mediators in normal physiology and human diseases. FASEB J 1995;9:1051-58.

5. Cashman J, Mc Anulty G. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs in perisurgical pain management. Drugs 1995;49:51-70.

6. Kassian RA. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. Dolor, clínica y tratamiento 2002;2:5-10.

7. Venegas H, Schaible HG. 2001. Prostaglandins and cycloxygenases in the spinal cord. Progr Neurobiol, (in press).

8.  Kane K, Taub A. A history of local electrical analgesia. Pain, 1975; 1:125-38

9.  Roselyne Rey. The history of pain. Harvard University Press. Cambridge, 1995; 394 pp. 

10.  Melzack R, Wall P. Pain mechanisms: A new theory. Science, 1965; 150:971-9.     

11.  Wall PD, Sweet WH. Temporary abolition of pain in man. Science, 1967; 155:108-9.        

12. Shealy CN, Mortimer JT, Reswick J. Electrical inhibition of pain by stimulation of the dorsal column: preliminary clinical report. Anaest Anal, 1967; 46:489-91.